Антагонист кальция амлодипин. Применение лекарственного средства
Амлодипин входит в число
История и свойства препарата
Амлодипин — препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму, а также для снижения артериального давления.
Является блокатором медленных кальциевых каналов, оказывает антиангинальное действие за счет снижения потребности миокарда в кислороде, и длительное дозозависимое гипотензивное действие.
Антагонисты кальция используются в кардиологии с конца 70-х годов 20 века и к настоящему времени в большинстве развитых стран занимают лидирующие позиции по назначению среди препаратов, использующихся для лечения ССЗ. Это обусловлено, с одной стороны, их высокой клинической эффективностью, и с другой стороны — относительно небольшим количеством противопоказаний к назначению и сравнительно небольшим количеством вызываемых побочных эффектов.
Амлодипин был зарегистрирован в 1992 году и относится к третьему поколению антагонистов кальция и по своей гипотензивной, противоишемической, антиатеросклеротической, органопротективной активности превосходит препараты первого и второго поколений.
Также препарат имеет разные плейотропные эффекты, то есть влияет сразу на несколько мишеней, запускающих различные биохимические процессы в организме. Это позволяет использовать амлодипин в качестве антиатеросклеротического и органопротективного средства. Представлены данные о благоприятном эффекте амлодипина при патологии, не входящие в группу
Показания к применению амлодипина
- Артериальная гипертензия — как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами;
- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами;
Способ применения и дозы
Фармакокинетика амлодипина, характеризующаяся большим периодом полувыведения, обеспечивает удобство приема при длительном лечении. Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (порядка 100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг, но обычно рекомендуется делать это не ранее чем через 7−14 дней лечения. В случае необходимости возможно более быстрое увеличение дозы амлодипина при условии регулярного наблюдения за состоянием пациента.
Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.
Для обеспечения указанных режимов дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 5 мг следует назначать препарат в лекарственной форме «таблетки 5 мг» или «таблетки 10 мг» с риской.
Компания «Медисорб» выпускает «Амлодипин» дозировкой 5 мг в упаковках на 30, 50, 60 и 90 таблеток, а также дозировкой 10 мг в упаковках на 30, 50 и 60 таблеток.
Противопоказания к применению амлодипина
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
- Шок (включая кардиогенный);
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз);
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Также противопоказанием является повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
Влияние амлодипина на фертильность, применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, установлено, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко, поэтому его использование возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или новорожденного.
Клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность человека недостаточно. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.
Побочные эффекты от приема амлодипина
Очень часто побочным эффектом от приема амлодипина становятся периферические отеки, в основном, лодыжек и стоп.
К частым нежелательным реакциям со стороны различных систем относятся головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, боль в животе и тошнота.
В нечастых случаях могут возникать крапивница и аллергические реакции, необычные сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, возможны изменения настроения. Также были отмечены астения, гиперестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, дисгевзия (извращение вкуса), рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, увеличение/снижение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота. Еще в числе нечастых нарушений, обусловленных приемом амлодипина, со стороны органов зрения: конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения, в том числе диплопия (задвоение изображения по вертикали, горизонтали или диагонали), нарушение аккомодации (быстрое переутомление глаз), синдром сухого глаза.
Помимо этого нечасто фиксировались нежелательные реакции в виде озноба, жажды, общего недомогания, астении, одышки, ринита, носового кровотечениия, шума в ушах, вертиго, чрезмерного снижения АД, ортостатической гипотензии, артралгии, судорог, миалгии, боли в спине, артроза, болезненного мочеиспускания, никтурии (потребность просыпаться ночью для мочеиспускания один или более раз) и учащенного мочеиспускания. Также нечасто возникали гинекомастия (увеличение грудной железы у мужчин), эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).
Источники:
1. Аронов Д.М. Значение амлодипина (норваска) в кардиологии // CardioСоматика. — 2014. — Т. 5. — № 2. — C. 15−23. URL: https://cardiosomatics.orscience.ru/2221−7185/article/view/45075
2. Задионченко В.С., Шехян Г. Г., Тимофеева Н.Ю. и др. Амлодипин: лидер врачебных рекомендаций в терапии больных
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Амлодипин Медисорб» URL: https://www.medisorb.ru/images/cms/data/products/amlodipin/instrukciya_amlodipin5_mg.pdf
4. Леонова М.В. Современный взгляд на амлодипин и новые препараты
5. Фесенко Э.В., Прощаев К. И, Поляков В.И. ПЛЕЙОТРОПНЫЕ ЭФФЕКТЫ СТАТИНОТЕРАПИИ И ИХ РОЛЬ В ПРЕОДОЛЕНИИ ПРОБЛЕМЫ ПОЛИМОРБИДНОСТИ// Современные проблемы науки и образования, № 2- 2012 URL: https://science-education.ru/ru/article/view?id=5773
