редакция медисорб
2,5 минуты

Антикоагулянт ривароксабан. Применение при тромбоэмболиях и сердечно-сосудистых заболеваниях

Препарат относится к группе прямых ингибиторов Ха-фактора, профермента, ответственного за свертываемость крови, и довольно широко используется в клинической практике.

heart, serdce, anticoagulant, xarelto, rivaroxaban
Свойства ривароксабана и его применение

Пероральные формы антикоагулянтов широко применяются при различных заболеваниях с повышенной склонностью к тромбообразованию, таких как ишемическая болезнь сердца, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебиты и венозная тромбоэмболия. При этом в клинической практике все более широко используются селективные антикоагулянты, оказывающие ингибирующее влияние не только на один из факторов свертывания системы крови. К таким препаратам относится ривароксабан, который регулирует образование тромбина, важнейшего компонента системы свертывания крови, за счет блокирования действия фактора Ха, не оказывая на тромбин прямого действия.

Вещество ривароксабан синтезировано в 1999 году. Доклинические испытания начались в двухтысячных, а в 2008 препарат поступил в продажу. Зарегистрирован и активно применяется в более чем ста странах мира.

Результаты первого международного проспективного исследования III фазы COMPASS по оценке эффективности и безопасности ривароксабана, включавшего 27 395 пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий, показали, что препарат обеспечивал снижение риска сердечно-сосудистой смерти, развития инсульта и инфаркта миокарда на 24%.

Результаты исследования подтверждают положительный баланс риска и пользы и дополняют ранее полученные данные об эффективности применения ривароксабана у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В России ривароксабан применяется с 2009 г. по показанию «профилактика тромбоэмболий после больших ортопедических операций на нижних конечностях». В 2012 г. было зарегистрировано новое показание для назначения ривароксабана: «профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения». Препарат был включен в перечень ЖВНЛП.

Показания к применению ривароксабана

Препарат используют для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции на нижних конечностях, при тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также в качестве средства для профилактики инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.


Способ применения и дозировка ривароксабана

Таблетки принимают внутрь, во время еды. При проблемах с глотанием таблетку можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.

Схема и продолжительность лечения зависит от показаний к применению. Стандартная дозировка составляет 10 мг. Прием осуществляется 1 раз в день.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.

Противопоказания к приему ривароксабана

Лечение ривароксабаном невозможно при гиперчувствительности к веществу или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.

Также прием препарата противопоказан при:

  • клинически значимых активных кровотечениях (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения);
  • повреждении или состоянии, связанным с повышенным риском большого кровотечения (имеющаяся или недавно перенесенная язва желудка или 12-перстной кишки, наличие новообразований с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, аневризмы сосудов или серьезные патологии сосудов головного или спинного мозга и др.);
  • сопутствующей терапии какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и др.), производными гепарина (фондапаринукс и др.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, дабигатрана этексилат, апиксабан, и др.), кроме случаев перехода с или на ривароксабан или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера;
  • заболеваниях печени, протекающих с коагулопатией и риском клинически значимого кровотечения, включая пациентов с циррозом печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
  • тяжелой степени нарушения функции почек (КлКр <15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у данной категории пациентов отсутствуют);
  • редко встречающейся наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбции (в связи с наличием в составе лактозы).

В дозировке 15 мг противопоказано применение ривароксабана у лиц младше 18 лет с массой тела менее 30 кг, а в дозировке 20 мг — у детей и подростков до 18 лет весом менее 50 кг.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность и эффективность применения ривароксабана у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали репродуктивную токсичность и способность вещества проникать через плаценту. Также существует риск развития кровотечения. В связи с этим ривароксабан противопоказан во время беременности, а женщины детородного возраста должны избегать беременности во время терапии препаратом.

Также данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период грудного вскармливания. Необходимо принять решение о его прекращении, либо прекращении терапии.

Побочные эффекты от приема ривароксабана

Как показала практика, с применением ривароксабана с целью профилактики тромбоза и тромбоэмболий связано развитие многих нежелательных реакций, в том числе и серьезных, вызванных взаимодействием с другими препаратами, различных органов и систем организма человека.

Часто возникают такие побочные эффекты, как анемия, выраженное снижение артериального давления, гематомы, головокружение и головная боль, кровоизлияния в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву), носовое кровотечение, кровоточивость десен, кровохарканье, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), а также кровотечение из урогенитального тракта, кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны).

В числе других частых нежелательных реакций: боль в ЖКТ и животе, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота, кожный зуд, боль в конечностях, лихорадка, периферические отеки, снижение общей мышечной силы и тонуса (включая слабость, астению).

Нечасто прием ривароксабана сопровождается тромбоцитозом, аллергическими реакциями, аллергическим дерматитом, крапивницей, внутримозговыми и внутричерепными кровоизлияниями, обмороками, тахикардией, сухостью во рту, нарушениями функции печени, гемартрозом, ухудшением общего самочувствия, повышением концентрации билирубина, выделением секрета из раны.

Источники:

  1. Казаков Александр Сергеевич, Астахова А. В., Лепахин В. К. Ривароксабан — риск развития нежелательных реакций взаимодействия // Российский медицинский журнал. 2014. № 2. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/rivaroksaban-risk-razvitiya-nezhelatelnyh-reaktsiy-vzaimodeystviya
  2. Кропачева Е.С., Кривошеева Е.Н., Панченко Е.П. Эффективность и безопасность ривароксабана у больных неклапанной фибрилляцией предсердий в реальной клинической практике (по данным регистра РЕГАТА-2). Атеротромбоз. 2021;(1):68−88. URL: https://www.aterotromboz.ru/jour/article/view/245?locale=ru_RU
  3. Некрасов А.А., Тимощенко Е.С., Некрасова Т.А., Тимощенко М.В., Сулейманова А.В. Влияние низких доз ривароксабана на клинические проявления стабильной стенокардии II-III функционального класса и качество жизни больных ишемической болезнью сердца. Кардиология. 2021;61(9):47−51. URL: https://lib.ossn.ru/jour/article/view/1696
  4. Савина Н.М. Эффективность ривароксабана в снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца и заболеванием периферических артерий: результаты исследования COMPASS. Кардиология. 2018;58(3):94−100. URL: https://lib.ossn.ru/jour/article/view/118?locale=ru_RU
  5. Черкашина А.Л., Еременко О.А. Эффективность и безопасность применения нового орального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто) // CardioСоматика. 2015. №S1. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/effektivnost-i-bezopasnost-primeneniya-novogo-oralnogo-antikoagulyanta-rivaroksabana-ksarelto