Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства

Для чего нужен аторвастатин. Роль препарата в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Аторвастатин — гиполипидемическое (снижающее уровни холестерина и липопротеинов в крови) лекарственное средство III поколения из группы статинов.

Механизм действия статинов сложен. Основной эффект достигается за счет ингибирования ферментативного синтеза эндогенного холестерина (ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы), уменьшения продукции атерогенных липопротеидов (низкой плотности) в печени и специфической активации печеночных рецепторов, ответственных за устранение этих липопротеидов. Благодаря этому статины, в том числе аторвастатин, снижают уровень атерогенных липопротеидов («плохих холестеринов) в крови, тем самым замедляя рост атеросклеротических бляшек или способствуя обратному их развитию.

Эффективно тормозя процесс развития атеросклероза, статины являются наиболее оптимальными в плане клинической эффективности, улучшают показатели заболеваемости и летальности у больных с различными формами атеросклеротического поражения сердечно-сосудистой системы. Результаты рандомизированных клинических исследований со статинами как по первичной, так и вторичной профилактике, охватившие более 100 тыс. пациентов в не менее чем пятилетний период, продемонстрировали достоверное снижение сердечно-сосудистой смертности. Снижение уровня ХС-ЛНП на монотерапии статинами сопровождалось достоверным уменьшением частоты осложнений атеросклероза, включая сердечно-сосудистую смерть, нефатальный и фатальный инфаркт миокарда, мозговые инсульты, периферический атеросклероз.

При каких заболеваниях выписывают аторвастатин. Показания к применению

Спектр применения аторвастатитна довольно широкий и связан не только с атеросклеротическими патологиями, но и профилактикой сердечно-сосудистых заболеваний.

Гиперхолестеринемия:

• в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестирина, холестирина-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанный) гиперлипидемию (соответственно тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы терапии недостаточны;
• для снижения повышенного общего холестирина, холестирина-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам терапии (например, ЛПНП-аферез) или если такие методы лечения недоступны.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, а также вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозы аторвастатина

Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. Одновременно с приемом аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.

Доза аторвастатина варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации холестирина-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2−4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

«Аторвастатин Медисорб» выпускают в упаковках на 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10, 20 и 40 мг, в упаковках на 60 таблеток дозировкой 10 и 20 мг, а также 90 таблеток дозировкой 10 мг.
Внутрь, в любое время суток, независимо от времени приема пищи. Таблетку нужно проглатывать целиком, нельзя ее делить и нарушать целостность пленочной оболочки.

Применение аторвастатина в комбинации с другими лекарственными средствами

При необходимости совместного применения с циклоспорином, телапревиром, комбинацией типранавир/ритонавир или глекапревир/пибрентасвир доза препарата Аторвастатин Медисорб не должна превышать 10 мг/сутки. Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином.

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир, элбасвир/гразопревир, симепревир), кларитромицином и итраконазолом и летермовиром.

Противопоказания к приему аторвастатина

• активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы;
• возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет);
• одновременное применение с фузидовой кислотой;
• непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Также нельзя принимать препарат при повышенной чувствительности к аторвастатину и/или любому из компонентов лекарственного средства.

Аторвастатин при беременности

Прием аторвастатина во время беременности противопоказан. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Также аторвастатин противопоказан в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости его назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.

Побочные действия аторвастатина

Таблетки аторвастатина обычно хорошо переносятся, а возникающие побочные реакции, как правило, легкие и преходящие.

Часто отмечены такие нежелательные эффекты от приема препарата как назофарингит, боль в горле, носовое кровотечение, головная боль, боль в конечностях, судороги мышц, аллергические реакции, гипергликемия, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея. Нечасто возникают гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия, нарушение вкусового восприятия, рвота, боль в животе, бессонница, головокружение, «шум» в ушах, крапивница, кожный зуд, недомогание, амнезия и др.

У детей нежелательные реакции, связанные с приемом аторвастатина, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции.

Источники:

1. Алексеева И.А., Сергиенко И.В. Роль аторвастатина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний в свете современных рекомендаций // Атеросклероз и дислипидемии. 2017. № 3. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/rol-atorvastatina-vo-vtorichnoy-profilaktike-serdechno-sosudistyh-zabolevaniy-v-svete-sovremennyh-rekomendatsiy
2. Метельская В. А. Особенности и механизмы действия аторвастатина: взгляд биолога (часть I) // Атмосфера. Новости кардиологии. 2006. № 3. https://cyberleninka.ru/article/n/osobennosti-i-mehanizmy-deystviya-atorvastatina-vzglyad-biologa-chast-i
3. Творогова М.Г., Самойленко Е.Ю., Наумов В.Г. Статины — механизм действия и плейотропные эффекты // ЛАБОРАТОРНАЯ МЕДИЦИНА № 9/2008 http://www.ramld.ru/articles/files/tvorogovaLM9.pdf
4. Смирнов А.А. Статины — наиболее перспективные препараты для лечения атеросклероза/ XI Международный симпозиум по проблемам атеросклероза (Париж, 5 — 9 октября 1997 г.). См. Atherosclerosis, 1997, v. 134 (1,2), P. 1 — 420. https://www.lvrach.ru/1998/03/4526784
5. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Аторвастатин Медисорб» https://www.medisorb.ru/production/atorvastatin/
6. Рецептор липопротеинов низкой плотности https://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/291031