Ибупрофен. История создания НПВС и его общие характеристики

Синтез НПВС и открытие ибупрофена

Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам (нестероидным противовоспалительным препаратам). Это одна из наиболее востребованных в медицине лекарственных групп. Их преимуществом является комплексное действие: жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее.

Первое известное науке НПВС — салициловая кислота — было выделено из коры ивы в 1829 году. С тех пор НПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации (снижение уровня физической и психической активности, уменьшение подвижности и уровня тонуса), угнетения дыхания и привыкания.

Большинство НПВС считаются достаточно безопасными, их можно приобрести без рецепта врача.

Одним из наиболее востребованных и распространенных НПВС в настоящее время является ибупрофен — лекарственное средство из группы производных пропионовой кислоты. Это довольно молодой препарат, он был синезирован и зарегистрирован в 1962 году британскими учеными Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном под названием «Бруфен», который стал использоваться как рецептурное средство для лечения ревматоидного артрита.

Статус безрецептурного препарата препарат на основе ибупрофена впервые получил в 1983 году в Великобритании. Сегодня ибупрофен представлен в более чем 120 странах мира и эффективно применяется при лечении различного рода болей и лихорадки миллионами людей.

Показания к применению ибупрофена

Ибупрофен имеет широкий спектр показаний к применению: головные боли, мигрени, зубная боль, болезненные менструации, невралгии, боли в спине, мышечные и ревматические боли, а также лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Как действуют НПВС и ибупрофен

Боль, воспаление, повышение температуры тела — это результат целого ряда химических реакций в организме, возникающих под влиянием какого-либо фактора (инфекции, травмы, нарушения функций внутренних органов и др.). Но если исключить из этой цепи реакций какое-либо звено, она прерывается — нарушается механизм формирования боли и воспаления. Именно на этом основан принцип действия НПВП: они подавляют особые вещества в организме — циклооксигеназы. Это ферменты, которые участвуют в производстве простагландинов — веществ, играющих важную роль в развитии воспалительных процессов и боли.

Противовоспалительный эффект ибупрофена связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления.

Форма выпуска ибупрофена

Ибупрофен выпускают в капсулах либо в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 200 мг или 400 мг. Для детей ибупрофен выпускают в форме суспензии, дозировкой 100 мг/5 мл.
Препарат «Ибупрофен Медисорб» представлен в капсулах 200 мг, в упаковках на 10 и 20 штук. Капсульная лекарственная форма позволяет обеспечить более быстрое действие.

Способ применения и длительность приема

Ибупрофен взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь, в таблетках или капсулах по 200 мг, 3−4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки или капсулы) три раза в сутки. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600−800 мг.

Максимальная суточная доза для лиц старше 18 лет составляет 1200 мг, для детей 12−18 лет — 800 мг.

Утреннюю дозу для более быстрого всасывания препарата принимают до еды, запивая достаточным количеством воды. Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

В случае детского возраста от 6 до 12 лет применение ибупрофена возможно только при массе тела ребенка более 20 кг и только после консультации с врачом. Суточная доза не должна превышать 30 мг/кг.

Если при приеме препарата в течение 2−3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить самостоятельное лечение и обратиться к врачу.

Противопоказания к приему ибупрофена

Не позволяют применять ибупрофен у пациентов полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и/или других НПВП (в том числе в анамнезе).

Ибупрофен нельзя принимать и в случае эрозивно-язвенных поражений органов ЖКТ, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона и язвенный колит, а также язвенного кровотечения или перфорации язвы ЖКТ в активной фазе или в анамнезе, в том числе спровоцированных применением НПВП.

Противопоказаниями к приему ибупрофена являются тяжелая и декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе и почечная недостаточность тяжелой степени, подтверждённая гиперкалиемия.

Цереброваскулярное или иное кровотечение, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы также являются противопоказаниями к приему НПВП ибупрофен.

Ибупрофен нельзя принимать в период после проведения аортокоронарного шунтирования, при гиперчувствительности к данному веществу и/или любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Применение ибупрофена во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременным женщинам противопоказан прием ибупрофена в третьем семестре беременности. Применение препарата в первом и втором триместрах возможно только после консультации с врачом, самостоятельного применения данного НПВП женщинам в состоянии беременности следует избегать.

Имеются данные, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. Однако если возникла необходимость длительного применения ибупрофена кормящей женщиной, следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период терапии.

Побочные эффекты ибупрофена

Нежелательные реакции на ибупрофен преимущественно являются дозозависимыми, поэтому риск их возникновения можно свести к минимуму, принимая препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Ниже перечислены побочные эффекты, которые отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 капсул).

Со стороны иммунной системы
Нечасто: неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т. ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ — изменение частоты, ритма и глубины дыхания в сопровождении ощущений нехватки воздуха), аллергический ринит, эозинофилия (повышение уровня эозинофилов — одного из видов белых клеток крови, преимущественно задействованных в иммунном ответе с выраженным аллергическим компонентом);
Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, в т. ч. отек лица, языка и гортани, одышка; артериальная гипотензия; анафилаксия; ангионевротический отек или тяжелый анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т. ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема).

Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота);
Редко: диарея, метеоризм, запор, рвота;
Очень редко: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит;

Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль;
Очень редко: асептический менингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, включая нарушение кроветворения, сердечно-сосудистой системы, в том числе повышение артериального давления и сердечнe. недостаточность, дыхательной системы, почек и мочевыводящих путей, а также печени и желчевыводящих путей возникают очень редко или с неустановленной частотой.

Источники:
1. Ибупрофен (Ibuprophenum) https://www.rlsnet.ru/active-substance/ibuprofen-39
2. ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ибупрофен Медисорб/ https://www.medisorb.ru/images/cms/data/products/ibuprofen/ibuprofen_instrukciya.pdf
3. Каратеев А.Е., Успенский Ю. П., Пахомова И. Г., Насонов Е. Л. Краткий курс истории НПВП // Научно-практическая ревматология. 2012. № 3 (52). URL: https://cyberleninka.ru/article/n/kratkiy-kurs-istorii-npvp (дата обращения: 22.07.2022)
4. Рациональное применение нестероидных противовоспалительных препаратов в клинической практике (клинические рекомендации). Часть 1. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2015;115(4):70‑82
5. Clinical guidelines «Rational use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in clinical practice». Part I. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2015;115(4):70‑82. (In Russ.). https://doi.org/10.17116/jnevro20151154170−82