Розувастатин. Свойства и область применения препарата

Свойства розувастатина и его значение в терапии ССЗ

Современные подходы к медикаментозной профилактике и лечению атеросклероза включают использование статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Наряду с антиагрегантами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), они являются базисными средствами лечения атеросклероза, в отличие от других классов кардиотропных препаратов (β-адреноблокаторов, антагонистов кальция, нитратов и др.), которые выполняют лишь антиангинальную функцию и не влияют на прогноз у больных ИБС.

Розувастатин — высокоактивный статин четвертого поколения, предназначенный для снижения уровня холестерина при гиперлипидемии и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Реализуется на фармацевтическом рынке с 2003 года.

Обладает высокой эффективностью в достижении целевых значений общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов как у пациентов очень высокого и высокого риска, так и при умеренном сердечно-сосудистом риске. При этом розувастатин может успешно применяться при наличии сопутствующей патологии, включая сахарный диабет, хроническую болезнь почек и хроническую сердечную недостаточность.

Значение розувастатина в лечении пациентов с атеросклерозом артерий обусловлено не только его гиполипидемическим влиянием, но и известными плейотропными эффектами (влиянием на несколько мишеней, запускающих различные биохимические процессы в организме).

Доказано, что препарат способен уменьшать объем атеросклеротической бляшки, обладает дезагрегантным действием, нормализует функцию эндотелия, снижает уровень провоспалительных цитокинов и С-реактивного белка, тем самым проявляя дополнительный антиишемический и противовоспалительный эффекты. В последнее время все больший интерес исследователей привлекает перспектива применения розувастатина в комплексной терапии других заболеваний, таких как сахарный диабет, пневмония, почечная недостаточность.

Показания к применению розувастатина

Препарат назначают в следующих случаях:

• Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия не достаточно эффективна;
• Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

Также розувастатин показан для замедления прогрессирования атеросклероза, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. Препарат используется и для первичной профилактики основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин). Применяется при повышенной концентрации С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.

Способ применения розувастатина и дозы

Препарат принимают внутрь, в любое время суток и независимо от времени приема пищи. Таблетку нельзя разжевывать или предварительно измельчать, ее нужно проглатывать целиком, запивая водой. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг розувастатина 1 раз в сутки. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

«Розувастатин Медисорб» выпускается в упаковках на 30 таблеток, в двух дозировках 10 мг и 20 мг. В продуктовом портфеле Медисорб это двенадцатый препарат кардиологического профиля.

Применение препаратов розувастатина возможно только по назначению врача, согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Является рецептурным средством.

Противопоказания к применению розувастатина

Применение лекарственного средства на основе розувастатина невозможно при повышенной чувствительности к данному веществу или любому из компонентов препарата, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу). При заболеваниях печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы). Недопустим одновременный прием розувастатина и циклоспорина.

Пациентам до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), женщинам в течение беременности, грудного вскармливания, при отсутствии адекватных методов контрацепции принимать розувастатин также нельзя.

Помимо этого противопоказания к применению рузовастатина разнятся в зависимости от дозировки.

Применение препарата розувастатин в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказано при:

• выраженных тяжелых нарушениях функции печени (КК менее 30 мл/мин);
• миопатии и предрасположенности к развитию миотоксических осложнений.

Противопоказания для препарата розувастатин в суточной дозе 40 мг у пациентов с факторами риска развития миопаптии/рабдомиолиза:

• почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• пациентам монголоидной расы.

Побочные действия розувастатина

Розувастатин имеет благоприятный профиль безопасности, наилучший среди статинов, а возможность достижения гиполипидемического эффекта при назначении меньших доз розувастатина позволяет свести к минимуму риск его побочных реакций.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно, а частота их возникновения носит, в основном, дозозависимый характер.

Среди частых нежелательных реакций: сахарный диабет 2 типа, головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, астенический синдром. Нечасто возникали кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности, превышающих 20 мг, часто отмечалась миалгия.

Источники

1. Карпов Ю. А. Розувастатин: Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений // Атмосфера. Новости кардиологии. 2014. № 1. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/rozuvastatin-pervichnaya-i-vtorichnaya-profilaktika-serdechno-sosudistyh-oslozhneniy
2. Киселев А.Р., Шварц В.А. Розувастатин: итоги и перспективы // РМЖ. 2013;5:274. URL:
   http://www.rmj.ru/articles/kardiologiya/Rozuvastatin_itogi_i_perspektivy/#ixzz7nzhvTvTv\
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Розувастатин Медисорб» URL: https://www.medisorb.ru/images/cms/data/products/%D0%A0%D0%BE%D0%B7%D1%83%D0%B2%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BD/rozuvastatin_190h594.pdf
4. Михин В.П., Небиеридзе Д.В., Ахмеджанов Н.М., Жиляева Ю.А.Эффективность розувастатина у пациентов очень высокого сердечно-сосудистого риска в реальной амбулаторной клинической практике // Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2015;14(6):18−28. URL: https://doi.org/10.15829/1728−8800−2015−6-18−28
5. Столов С.В. Лечение атеросклероза: выбор оптимального статина"// «Кардиология», № 4 (7), 2015 URL: https://scardio.ru/content/publication/Cardiology₄_2015.pdf
6. Хрипунова А.А., Хрипунова И.Г., Боева О.И. Розувастатин как основа первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений // «Терапия», № 4−2019 URL: https://therapy-journal.ru/archive/article/37862