Миорелаксант центрального действия толперизон и его применение
Лекарственное средство облегчает
История открытия толперизона и его свойств
Вещество толперизон было синтезировано в 1956 году из пиперидина, химического вещества, впервые выделенного из черного перца еще в 1819 году. Первые экспериментальные исследования толперизона прошли в 1958 году и показали центральное блокирующее действие толперизона на спинномозговые моносинаптические и полисинаптические рефлексы.
В 1960-х годах в клинических исследованиях толперизона первым показанием для его назначения стал гипертонус скелетных мышц в форме спастичности (особенность поведения скелетной мышечной ткани в сочетании с параличом и повышенной активностью сухожильного рефлекса).
Эффективность и хороший профиль безопасности вещества послужили основанием для его широкого применения в России, странах Европы и Азии.
Механизмы действия толперизона до конца не изучены, экспериментальные исследования
С помощью функциональной магнитнорезонансной томографии показано, что миорелаксирующее действие толперизона реализуется на нескольких уровнях: периферический нерв, спинной мозг, ствол головного мозга. Полученные экспериментальные данные стали основой для изучения клинической эффективности толперизона при неспецифической боли в спине.
Для чего назначают толперизон
Препарат предназначен для симптоматического лечения спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых.
Также показанием к применению толперизона является миофасциальный болевой синдром (неврологическое нарушение, при котором происходит непроизвольное сокращение мышц, сопровождающееся интенсивной болью) средней и высокой степени тяжести, в том числе мышечный спазм при дорсопатиях — заболеваниях
Способ применения, дозировка и форма выпуска толперизона
Препараты на основе данного МНН принимают внутрь, после еды, т.к. биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, запивая стаканом воды.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью опыт применения толперизона ограничен, также у таких пациентов чаще возникали нежелательный реакции. Поэтому при нарушениях функций почек/печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента. При тяжелом поражении почек/печени назначение толперизона не рекомендуется.
Начальная доза толперизона составляет 50 мг 3 раза в день, и постепенно возрастает до 150 мг 3 раза в день. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Компания «Медисорб» выпускает препарат «Толперизон Медисорб» в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировками 50 мг и 150 мг в упаковках на 30 штук, каждая из которых содержит контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (блистеры) вместимостью 10 таблеток.
Противопоказания к приему толперизона
Список противопоказаний к применению препарата не очень обширный. Помимо гиперчувствительности к веществу и детского возраста до 18 лет, лечение толперизоном невозможно при миастении gravis, аутоиммунном
Толперизон при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено нарушения процесса эмбриогенеза, приводящего к возникновению аномалий развития на фоне применения толперизона. Однако по причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Также отсутствуют данные о выделении толперизона с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия толперизона
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 тыс. пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические
В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50−60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Также нечасто возникали анорексия, дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота, нарушение сна, бессонница или сонливость, головная боль и головокружение, артериальная гипотензия, боль в мышца и конечностях, мышечная слабость, астения, чувство усталости, недомогания.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект у него очень низкий. Также препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата должны обратиться к врачу.
Источники:
1. Головачева В.А., Головачева А.А., Зиновьева О.Е., Голубев В.Л. Толперизон в лечении острой и хронической неспецифической боли в спине // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2020;12(4):137−142 URL: https://nnp.ima-press.net/nnp/article/viewFile/1418/1101
2. Громова О.А., Торшин И.Ю., Путилина М.В., Майорова Л.А., Семенов В.А. О механизмах синергидного действия толперизона, мелоксикама и витаминов группы В в терапии периферических болевых синдромов // Медицинский Совет. 2020;(8):54−64.
URL: https://www.med-sovet.pro/jour/article/view/5680?locale=ru_RU
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Толперизон Медисорб». URL: https://www.medisorb.ru/images/cms/data/products/tolperizon/tolperizon_medisorb.pdf
4. Каплунов О.А., Каплунов К.О. Применение толперизона в практике
5. Петухова Н.Н., Крохин И.П., Малкова Т.Л.
URL: https://science-education.ru/ru/article/view?id=20235
