Разагилин. Препарат первого ряда для лечения болезни Паркинсона

При болезни Паркинсона в нервных клетках определенных участков мозга накапливается патологический белок α-синуклеин и образуются особые внутриклеточные включения — тельца Леви. Это приводит к гибели нервных клеток, ответственных за производство дофамина, гормона и нейромедиатора, который участвует в контроле двигательной активности, тонуса мышц, мыслительных процессов. Поэтому заболевание сопровождается симптомами нарушения двигательной функции (замедленность движений, тремор, ригидность и потеря равновесия) и широким спектром недвигательных нарушений (снижение когнитивных функций, психические расстройства, нарушения сна, боли и расстройства чувствительности). Двигательные нарушения, в частности, дискинезии (непроизвольные движения) и дистонии (болезненные непроизвольные сокращения мышц), способствуют расстройствам речи и моторики и ограничивают возможности больного во многих сферах жизни.

Во многих случаях прогрессирование этих симптомов приводит к инвалидности, а у многих людей, страдающих болезнью Паркинсона, также развивается деменция.

Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, в настоящее время болезнью Паркинсона в мире страдают более 4 миллионов человек, а к 2030 году ожидается увеличение заболеваемости до 8,7−9,3 млн. человек. Рост числа лиц, страдающих болезнью Паркинсона, объясняется увеличением продолжительности жизни, т.к. она поражает 1,5−2,0% лиц в возрасте старше 60 лет и 4% лиц старше 80 лет. Причина развития этого заболевания до сих пор неизвестна.

Предполагается, что патологические процессы в мозге начинают происходить за 15−20 лет до появления у пациента первых симптомов болезни. Таким образом, клинические проявления возникают, когда уже разрушено большое количество нейронов, поэтому болезнь Паркинсона неизлечима полностью.

Особое место в лечении болезни Паркинсона занимают ингибиторы моноаминоксидазы типа В (ингибиторы МАО-В). Первый представитель этого класса — селегилин — был открыт более 50 лет назад. C 2005 года в Европе и 2006 года в США на фармацевтическом рынке появился новый селективный необратимый ингибитор МАО-В второго поколения разагилин, имеющий протекторные и антиапоптотические свойства.

Эффективность разагилина у пациентов с болезнью Паркинсона была подтверждена большим количеством крупных международных многоцентровых рандомизированных исследований.

Показания к применению разагилина

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания разагилина

Нельзя принимать препарат при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью), одновременно с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.

Также недопустимо применение разагилина при гиперчувствительности к данному веществу и/или любому другому компоненту препарата.

Противопоказанием является и детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

Применение разагилина при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода.

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Способ применения разагилина и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Компания «Медисорб» выпускает «Разагилин Медисорб» в упаковках на 30 и 100 таблеток.

Коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Побочные эффекты разагилина

В клинических исследованиях наиболее часто выявлялись следующие нежелательные явления: при монотерапии — головная боль, депрессия, головокружение, грипп, ринит;
при терапии в комплексе с леводопой — дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.
В обоих режимах терапии — скелетно-мышечная боль, боли в спине и шее, артралгия.

При применении в качестве монотерапии

Часто при терапии разагилином наблюдаются следующие побочные эффекты: грипп, лихорадка, недомогание, рак кожи, лейкопения, аллергия, депрессия, галлюцинации, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, вздутие живота, дерматит, костно-мышечная боль, боль в шее, артрит, позывы к мочеиспусканию

Очень часто возникает головная боль.

При применении разагилина в качестве вспомогательной терапии часто возникают снижение аппетита, снижение массы тела, галлюцинации, кошмарные сновидения, дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, ортостатическая гипотензия, боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту, сыпь, артралгия, боль в шее, падения.

Очень часто — дискинезия.

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

Источники:

1. Болезнь Паркинсона [Электронный ресурс] // URL: https://www.who.int/ru/news-room/fact-sheets/detail/parkinson-disease
2. Богданов Р.Р., Котов С.В., Богданов Р.Р. Опыт применения препарата Азилект (разагилин) в лечении больных с начальными проявлениями болезни Паркинсона // ЭФ. Неврология и психиатрия. Экстрапирамидные нарушения// 2012. № 1, стр. 46−48.
   URL: https://umedp.ru/upload/iblock/e51/e51947277e7ee3c6d3456cdb7bfd4845.pdf
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Разагилин Медисорб» URL: https://www.medisorb.ru/images/cms/data/products/razagilin/instrukciya_razagilin.pdf
4. Иллариошкин С.Н., Карабанов А.В., Федотова Е.Ю. Разагилин в начальной стадии болезни Паркинсона: результаты сравнительного контролируемого исследования эффективности препарата в параллельных группах больных // Нервные болезни. № 3. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/razagilin-v-nachalnoy-stadii-bolezni-parkinsona-rezultaty-sravnitelnogo-kontroliruemogo-issledovaniya-effektivnosti-preparata-v
5. Левин О. С. Лекарственные дискинезии // СТПН. 2014. № 3. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/lekarstvennye-diskinezii
6. Поливода М.В. Разагилин: ингибитор МАО-В второго поколения для лечения болезни Паркинсона // Междунар. неврол. журн.; МНЖ. 2020. № 7. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/razagilin-ingibitor-mao-v-vtorogo-pokoleniya-dlya-lecheniya-bolezni-parkinsona
7. Результаты клинического исследования фармакокинетики и биоэквивалентности лекарственного препарата Разагилин Медисорб, таблетки 1 мг (АО «Медисорб», Россия). URL: https://www.medisorb.ru/files/stat_ya_razagilin₀₁_12_2020₁.pdf